第七节 中药药性理论在中药复方新药转化中的应用

一、药性理论对中药复方转化指导作用

中药复方转化是指以中药材为原料,在中医药理论指导下,为了预防及治疗疾病的需要,按规定的处方和制剂工艺将其加工制成一定剂型的中药制品的过程。在中医理论指导下确立处方是中药复方转化的核心,也是中药复方区别于化学或天然药物的根本。中医临床强调辨证施治,因此中医基础理论是辨证的基础,而药性理论则是遣方用药的根本,在中药复方转化中有不可替代的理论指导价值(图2-1)。

图2-1 中医临床、中医基础理论、中药药性理论、中药复方转化关系示意图

中药复方转化应用就是中医临床辨证施治的过程。首先是明确复方针对的证候。从辨证来讲,八纲,即阴阳、表里、寒热、虚实,张介宾称之为“阴阳”“六变”,是辨证论治的理论基础之一。通过四诊掌握辨证资料,再根据病位的深浅、病邪的性质、人体正气的强弱等多方面的情况,进行分析综合,归纳为八类不同的证候,称为八纲辨证。尽管疾病的表现是极其复杂的,但基本上都可以用八纲加以归纳。如疾病的类别,可分为阴证与阳证;病位的浅深可分为表证与里证;疾病的性质,可分为寒证与热证;邪正的盛衰,可分为实证与虚证。运用八纲辨证就能将错综复杂的临床表现,归纳为表里、寒热、虚实、阴阳四对纲领性证候,从而找出疾病的关键,确定其类型,预测其趋势,从而指导治疗。八纲是分析疾病共性的辨证方法,是各种辨证的总纲,适应于临床各科的辨证,具体又可分化为病因、气血津液、脏腑、经络、六经、卫气营血和三焦辨证。例如,结合脏腑病变的特点,分支为脏腑辨证;结合气血津液病变的特点,分支为气血津液辨证;结合温病的病变特点,分支为卫气营血辨证,等等。各种辨证既各有其特点和适应范围,又有相互联系,且都是在八纲辨证的基础上加以深化,通过辨证方法,辨析认识疾病的病因、病性、病位以及邪正消长情况,对疾病所属的证候作出诊断。

证候确定以后,根据中医不同治则如扶正祛邪、标本缓急、平衡阴阳、脏腑补泻、三因制宜等确定具体治法,再根据治法选择不同药性的药材组方,确立复方的功能主治。所谓“法随证立、方从法出”,指的是在中医辨证论治的过程中,适当的药物组方依据合理的治则来选定,合理的治则根据正确的辨证来确定。从遣方用药来讲,药物的功效和性能决定了组方的功能主治和作用特点。因此,熟练掌握药性理论,指导临床用药,方能保证复方的功能主治、作用特点与治则的一致性,以达到有的放矢、对证用药的目的。

归纳起来讲,药性理论对中药复方的理论指导作用主要体现在:①中医的优势在于系统论,根据药性理论用药可以保证复方的功能主治遵循中医理论的治法治则,而不是简单根据单味药材的成分或药理作用来组方。②提纲挈领地确定组方原则,如寒热证,应用四气理论确立“寒者热之、热者寒之”;如病变部位在上、在表者,根据升降浮沉理论,确立宜升浮不宜沉降等组方原则。③有针对性地选择具体的药物以符合复方的作用特点,如风寒表证和风热表证,根据四气+五味理论分别选择辛温解表和辛凉解表药;如热证,根据“四气+脏腑归经理论”可选择药性寒凉的入肺经、肝经、心经、胃经、小肠经药,根据四气+卫气营血归经理论可选择药性寒凉的入卫分、气分、营分、血分药,根据四气+三焦归经理论可分别选择药性寒凉的入上、中、下焦药;如果脾气虚弱导致的下陷证,根据“脏腑归经+升降浮沉理论”可选择入脾经的升阳举陷药等。

二、基于药性理论的中药复方转化应用案例

(一)实例1——风寒感冒冲剂

1.病因病机

西医对感冒的定义是一种常见的急性上呼吸道病毒性感染性疾病,临床表现为鼻塞、喷嚏、流涕、发热、咳嗽、头痛等,多呈自限性。中医认为感冒是受风邪所导致的外感疾病。根据辨证和治疗原则,中药复方治疗感冒用药原则如下:首先要明确的是针对表证,病位在肺系卫表,遵循“其在皮者,汗而发之”(《素问·阴阳应象大论》)的治则,以疏散表邪为主,根据五味理论,选择有行散功效的辛味药,需要注意的是表证虽大多偏实证,辛散即对证,但对于虚证则不宜重用辛味强的药物以免过于发散,而以扶正祛邪为主;其次分辨针对风寒感冒还是风热感冒,因为疾病的寒热性质不同,治则迥异,“寒者热之、热者寒之”,根据“四气+五味理论”,风寒表证选择辛温解表药,风热表证选择辛凉解表药;再者由于病位在肺,根据脏腑归经理论选择入肺经药;另外感风寒首先导致肺的宣发功能障碍而出现胸闷鼻塞、恶寒发热、无汗等症,同时也可引起肺的肃降功能失常而伴有咳嗽喘息,故根据升降浮沉理论,还需考虑宣肺与肃肺药的使用。其余兼证随证配伍相应药物。

2.风寒感冒冲剂

【处方组成】

麻黄、葛根、紫苏叶、防风、桂枝、白芷、陈皮、苦杏仁、桔梗、干姜、甘草。

【标准来源】

《中华人民共和国卫生部药品标准:中药成方制剂(第一册)》。

【功能主治】

解表发汗,疏风散寒。用于感冒身热,头痛,咳嗽,鼻塞,流涕。

【辨证要点】

恶寒重、发热轻、头痛鼻塞、流清涕、舌苔薄白、脉浮紧为风寒表证,咳嗽为肺失宣降。

【治则】

辛温解表、宣肺止咳。

3.药性理论应用/方义

病变在表、在上者,根据升降浮沉理论,宜升浮不宜沉降,应选择麻黄、桂枝等升浮药以发汗解表,根据五味理论也应选择辛味药行发散之功;病性为寒,根据四气理论选择性温、热药为主;病位在肺,根据脏腑归经理论选择入肺经药为主;肺失宣降引发咳喘,根据升降浮沉理论配伍宣肺与降肺药同用。方中以麻黄、桂枝性温味辛,入肺经,解表、散寒、发汗,为主药;辅以紫苏、防风、白芷等性温味辛,入肺、膀胱经,发汗解表、通窍止痛;桔梗、杏仁性温味苦,入肺经,一宣一降纠正肺气机失常所致的咳喘,为佐药;甘草味甘主调和,为使药。诸药合用,共奏辛温解表、宣肺止咳之功。据此,复方的功能主治与治则相一致。

(二)实例2——安宫牛黄丸

1.病因病机

中医外感发热是指人体感受六淫之邪或温热疫毒之气,导致营卫失和,脏腑阴阳失调,出现病理性体温升高,伴有恶寒、面赤、烦躁、脉数等为主要临床表现的一类外感病证。西医一些感染或非感染性疾病,以发热症状为主,如流感、肺炎、流行性乙型脑炎(简称“乙脑”)等发热。外感发热,古代常名之为“发热”“寒热”“壮热”等。根据辨证和治疗原则,中药复方治疗外感发热的用药原则如下:首先明确的是针对热证,遵循“清热解毒”的治则,根据“寒者热之、热者寒之”的四气用药理论选择药性寒凉的药,需要考虑的是温病传变的过程为卫→气→营→血,根据“四气+卫气营血归经理论”,需要分别选择相应归经的寒凉药;其次由于发热病多兼脏腑实热,遵循“实去热除”的治则,通过脏腑泻下清热,根据“四气+脏腑归经理论”,通过辨不同脏腑热证选择相应归经的寒凉药;再者由于发热病久必伤阴,久病或体虚之人,还应考虑“扶正祛邪”,根据“五味+脏腑归经理论”,选择甘味、入相应脏腑经的补益药配伍。

2.安宫牛黄丸

【处方组成】

牛黄、水牛角浓缩粉、麝香、珍珠、朱砂、雄黄、黄连、黄芩、栀子、郁金、冰片。

【标准来源】

《中华人民共和国药典》2020年版一部。

【功能主治】

清热解毒、镇惊开窍。用于高热烦躁、神昏谵语,脑出血者可见昏迷不醒、大小便失禁等,或突然昏仆、神识不清、肢体强直、痰多息促、身热鼻鼾等。

【辨证要点】

高热烦躁、神昏谵语、惊厥抽搐为热入心包,突然昏仆、神识不清、肢体强直、痰多息促、身热鼻鼾、舌红苔黄厚腻,脉滑数有力为痰热中风。

【治则】

清热解毒、镇惊开窍、化痰安神。

3.药性理论应用/方义

病性为热,根据四气理论选择性寒、凉药为主;病位在心,根据脏腑归经理论选择入心经药为主;病证为闭证,根据五味理论选择辛味药行发散、开窍之功;症见惊厥抽搐,根据升降浮沉理论选择作用趋势为沉降之药重镇安神。方中牛黄性凉味甘,气味芳香,专入心肝经,既善清热解毒,化痰开窍,又能息风定惊;麝香性温味辛,芳香走窜,入心、脾经,既善开窍醒神,又能活血通脉。二药为君,既善清心热,又善开窍醒神。水牛角浓缩粉性寒味咸,善清热凉血解毒;黄连、黄芩、栀子性寒味苦,善清热泻火解毒;冰片性微寒味辛苦,入心、脾、肺经,芳香走窜,清热开窍;郁金性寒味辛苦,入心、肺、肝经,凉血解郁启闭;六药入心既助牛黄清热解毒,又助麝香开窍醒神,故为臣药。朱砂、珍珠性寒质重作用趋势为沉降,既重镇安神,又清泄心火;雄黄性温有毒,善燥湿祛痰定惊,既增牛黄清热化痰定惊之力,又能重镇安神而除烦躁,故为佐药。丸剂所用蜂蜜味甘,既为赋形剂,又能调和诸药,故为使药。诸药相合,共奏清热解毒,镇惊开窍,化痰安神之功。据此,复方的功能主治与治则相一致。

(三)实例3——强身口服液

1.病因病机

自汗、盗汗为临床表现为出汗的症状,可见于西医的多种疾病中,如自主神经功能紊乱、甲亢、糖尿病、更年期综合征等。中医认为自汗、盗汗是由于阴阳失调,腠理不固导致汗液外泄失常的病证。白昼汗出,动辄尤甚者,称为自汗;入睡后汗出异常,醒后汗泄即止称为盗汗。根据辨证和治疗原则,中药复方治疗自汗、盗汗用药原则如下:首先明确的是汗证虚者见多,自汗多属气虚不固,盗汗多为阴虚内热。根据五味理论,虚证当以味甘之补益药为主;又自汗多因肺卫不固,遵循“益肺固表”的治则,根据“脏腑+五味理论”,选择甘味补益入脾、肺经药,对汗多者,可酌加收涩之品以敛汗;盗汗多因阴虚内热,又因肝肾阴虚而起,遵循“滋阴清热”的治则,根据“四气+五味+脏腑理论”,可选择性寒凉、味甘、入肝肾经的药随证按需配伍,对汗多者,可酌加收涩之品以敛汗;久病或体质虚弱的气阴两虚既自汗又盗汗者,遵循“益气养阴、固表敛汗”的治则,根据“五味+脏腑理论”,可选择味甘、入肺、胃经的药随证配伍,对汗多者,可酌加收涩之品以敛汗。

2.强身口服液

【处方组成】

人参、麦冬、黄芪、五味子。

【标准来源】

《中华人民共和国卫生部药品标准:中药成方制剂(第十三册)》。

【功能主治】

补气提神,固表止汗,生津止渴。用于体质虚弱,心悸气短,虚汗口渴,神疲乏力,食欲不振。

【辨证要点】

气阴两虚证,症见汗出恶风,心悸气短,神疲乏力,虚汗口渴,或消渴,舌苔薄淡红或干,脉虚细或细数。

【治则】

益气补阴、敛汗止渴。

3.药性理论应用/方义

病证为虚当补,根据五味理论选择甘味补益药为主;病位在肺、脾、心,根据脏腑归经理论选择入肺、脾、心经药为主;根据五味理论,汗重者选择味酸之药以敛汗。方中人参性温味甘,入脾、肺经、心经,大补元气、生津解渴;黄芪性温味甘、平,入肺、脾经,益卫固表、治汗证;麦冬性寒味甘、微苦,入肺、胃、心经,养阴润肺、清心除烦、益胃生津;五味子性温味酸、甘,收敛固涩,益气生津,补肾宁心。诸药合用,共奏气阴双补、敛汗止渴之功。据此,复方的功能主治与治则相一致。

(四)实例4——参茸丸

1.病因病机

虚劳临床表现为功能性衰弱,可见于西医的各个系统疾病,如营养缺乏、代谢性疾病、器官功能衰退、免疫功能低下、内分泌系统疾病等。中医认为由于禀赋薄弱、后天失养及外感内伤等多种原因引起的,以脏腑功能衰退,气血阴阳亏损,日久不复为主要病机,以五脏虚证为主要临床表现的多种慢性虚弱证候的总称。根据辨证和治疗原则,中药复方治疗虚劳用药原则如下:首先明确针对的是虚证,遵循“虚者当以补”的治则,根据五味理论,选择味甘补益药为主;再者虚劳证不离五脏,五脏之伤不外乎气、血、阴、阳,故遵循“气虚益气、血虚养血、阴虚滋阴、阳虚温阳”的治则,选择对应功效的药物;同时根据脏腑归经理论,选择入相应脏腑经的药物,由于“脾肺肾多虚证”,故根据“五味+脏腑归经理论”,甘味、入脾、肺、肾经的药应用频率较高。需要注意的是如表现有热象,根据“四气+升降浮沉理论”,可选择性寒凉或有泻下趋势的药物配伍;如组方较为滋腻,根据五味理论,可选择辛味芳香药行散助运等随证配伍。

2.参茸丸

【处方组成】

红参、熟地黄、巴戟天、陈皮、菟丝子(炒)、白术(炒)、山药、炙黄芪、茯苓、牛膝、肉苁蓉、肉桂、当归、枸杞子、鹿茸、小茴香(盐制)、白芍(酒炒)、炙甘草。

【标准来源】

《中华人民共和国卫生部药品标准:中药成方制剂(第二册)》。

【功能主治】

滋阴补肾,益精壮阳。用于肾虚肾寒,阳痿早泄,梦遗滑精,腰腿酸痛,形体瘦弱,气血两亏。

【辨证要点】

肾阴阳两亏,气血双亏。

【治则】

滋阴助阳、补益气血。

3.药性理论应用/方义

病证为虚当补,根据五味理论选择甘味补益药为主;肾阴阳亏虚病位在肾、肝,气血亏虚病位在肺、脾、肝,根据“五味+脏腑归经”选择入肾、肝、肺、脾经补益药为主;再考虑到滋补药易滋腻,根据五味理论配伍辛味芳香药行散助运。方中红参是人参的熟制品,性较人参偏热、味甘,入脾、肺经、心经,具有火大、劲足、功效强的特点,更长于大补元气、回阳救逆、益气摄血,鹿茸性温味甘、咸,入肾、肝经,壮肾阳,益精血,两药合用为君,肝肾双补、气血双补;白术、山药、黄芪、茯苓、甘草性平或温、味甘,主入心、肺、脾经,补气健脾以资气血生化之源,巴戟天、菟丝子、肉苁蓉、肉桂、小茴香性热或温、味辛或甘,主入肾、肝、脾、心经,助鹿茸补火温肾壮阳为臣;枸杞子、熟地黄、白芍、牛膝、当归性平或微温、味甘,主入肝、肾经,滋肝肾阴、补血为佐;陈皮温味辛芳香走窜,入脾、肺经,理气健脾,有助运化之功,且肉桂、小茴香味辛芳香温通经脉,理气和胃,都可减少复方补益药味过多而易生的滋腻性。诸药合用,共奏滋阴助阳、补益气血之功。据此,复方的功能主治与治则相一致。

(曾 瑾 赵军宁 肖小河)